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申请/专利权人：维拉克萨生物技术有限责任公司
摘要：本发明涉及新型、位点特异性修饰的免疫球蛋白分子，其在预先确定的位置携带非经典氨基酸残基ncAA并具有与人表皮生长因子受体2HER2结合的能力；编码此类修饰的免疫球蛋白分子的相应核酸序列；用于制备此类修饰的免疫球蛋白分子且适于表达相应编码核酸序列的重组生物体；制备所述位点特异性修饰的免疫球蛋白分子的方法；所述位点特异性修饰的免疫球蛋白分子和携带与所述免疫球蛋白分子的ncAA残基反应的官能团的偶联配对物之间形成的偶联物，并且特别是抗体‑药物偶联物ADC。本发明还涉及特定的偶联配对物及其制备。本发明还涉及包含此类偶联物的药物组合物；以及此类偶联物在医药中的用途，特别是在治疗过表达HER2的癌症中的用途。
主权项：1.一种位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，其包含至少一个免疫球蛋白重链IgH和至少一个免疫球蛋白轻链IgL，所述IgH包含可变区VH以及恒定区CH，所述可变区VH包含选自SEQIDNO:9和10的CDR-H1，选自SEQIDNO:11和12的CDR-H2，和选自SEQIDNO:13和14的CDR-H3；以及所述IgL包含可变区VL以及恒定区CL，所述可变区VL包含选自SEQIDNO:15和16的CDR-L1，选自SEQIDNO:17和18的CDR-L2，和选自SEQIDNO:19和20的CDR-L3；其中a至少一个IgH通过在其氨基酸序列中引入至少一个非经典氨基酸ncAA残基以位点选择性修饰；或者b至少一个IgL通过在其氨基酸序列中引入至少一个ncAA残基以位点选择性修饰；或者c至少一个IgH和至少一个IgL通过在其氨基酸序列中引入至少一个ncAA残基以位点选择性修饰；并且所述位点选择性修饰的免疫球蛋白分子具有结合人表皮生长因子受体2ERBB2或HER2eu的能力；其中特别地，所述位点选择性修饰的免疫球蛋白分子以非糖基化、糖基化或去糖基化形式存在。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 维拉克萨生物技术有限责任公司 利用遗传密码子扩展通过位点特异性偶联制备的改进的抗体-有效载荷偶联物(APC)
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