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申请/专利权人：株式会社钟根堂

摘要： 本发明涉及具有组蛋白脱乙酰酶6HDAC6抑制活性的1,3,4‑噁二唑衍生化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其在制备药物中的用途，包含其的药物组合物，使用该组合物的治疗方法，及其制备方法，所述1,3,4‑噁二唑衍生化合物由以下化学式I表示。

主权项：1.由以下化学式I表示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐：[化学式I] 其中，Z1至Z4各自独立地为N或CRa，其中Ra为H、X、C1-C4烷基或O-C1-C4烷基，且当CRa为2或更多个时，Ra可彼此不同；K为O或S；R1为CX3或CX2H； 为亚苯基或亚吡啶基；R2及R3各自独立地为H、X、C1-C4卤代烷基、C6-C12芳基、C2-C10杂芳基、C2-C10杂环烷基、C2-C10杂环烯基、NRbRc或NHC＝O-R5，其中C6-C12芳基、C2-C10杂芳基、C2-C10杂环烯基或C2-C10杂环烷基的至少一个H可各自独立地被以下取代：X、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C10环烷基、C6-C12芳基、C2-C10杂芳基、C2-C10杂环烷基、C1-C4烷基-C2-C10杂芳基、C1-C4烷基-C2-C10杂环烷基、C2-C10杂环烷基-C1-C4烷基、C2-C10杂环烷基-C1-C4卤代烷基、C2-C10杂环烷基-C3-C10环烷基、C2-C10杂环烷基-C2-C10杂环烷基、C2-C10杂环烷基-C1-C4烷基-C3-C10卤代环烷基、SO2-C1-C4烷基、C＝O-R6、O-C1-C4烷基、或C2-C10杂环烷基-C＝O-R8；Y为N、O或S，其中当Y为O或S时，R4不存在；R4为C1-C4烷基、C2-C10杂环烷基、C1-C4烷基-C2-C10杂环烷基、或C2-C10杂芳基，其中C1-C4烷基、C2-C10杂环烷基或C1-C4烷基-C2-C10杂环烷基的至少一个H可各自独立地被以下取代：X、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、O-C1-C4烷基、-NRbRc、C3-C10环烷基、C2-C10杂环烷基、C2-C10杂环烷基-C＝O-R10、SO2-C1-C4烷基、C＝O-R11、C1-C4烷基-O-C1-C4烷基、C6-C12芳基、C2-C10杂芳基、C1-C4烷基-C2-C10杂芳基、C2-C10杂环烷基-C2-C10杂环烷基或C＝O-C1-C4烷基-O-C1-C4烷基；R5、R6、R8、R10及R11各自独立地为C1-C4烷基、C1-C4烷基-OH、C1-C4烷基-O-C1-C4烷基、C2-C10杂环烷基、C6-C12芳基、C2-C10杂芳基、或O-C1-C4烷基，其中C6-C12芳基或C2-C10杂芳基的至少一个H可各自独立地被以下取代：C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；Rb及Rc各自独立地为H、C1-C4烷基、或C＝O-C1-C4烷基；X为卤素原子；且n为选自0和1的任一整数。

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权利要求：

百度查询： 株式会社钟根堂 作为组蛋白脱乙酰酶6抑制剂的1,3,4-噁二唑衍生化合物及包含其的药物组合物