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申请/专利权人：苏州璞正医药有限公司

摘要：本发明公开了一种式Ⅰ化合物及其制备方法、药物组合物和应用，涉及医药领域。该化合物包含其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶型物、酯、前药或其药学上可接受的盐，具有对PDE4酶的突出的高抑制的生物反应作用，进一步提高cAMP水平或抑制TNF‑α等因子，特别是在多种炎症细胞、上皮细胞和内皮细胞等的反应，对相关疾病具有良好的医药效果。所述式Ⅰ的结构如下：

主权项：1.式I所示的化合物，其特征在于，所述化合物包含其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶型物、酯、前药或其药学上可接受的盐： 其中：每个R可独立地选自H，氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基，以及无取代或任选被一个、两个或更多个Ra取代的如下基团：C1-C16的烃基、C1-C16杂烷基、C3-C12环烷基、R’SO2NH-、R’SO2NH-C1-C16烷基-、R’SO2-C1-C16烷基-、R’SO2-、3-12元杂环基、C6-C14芳基、5-14元芳杂基；Ra各自独立的选自氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、氧代＝O，以及无取代或任选被一个、两个或更多个Rb取代的如下基团：C1-C16的烃基、C1-C16杂烷基、C3-C12环烷基、3-12元杂环基、C6-C14芳基、5-14元芳杂基；R’各自独立的选自无取代或任选被一个、两个或更多个Rb取代的如下基团：C1-C16的烃基、C1-C16杂烷基、C3-C12环烷基、3-12元杂环基、C6-C14芳基、5-14元芳杂基；Rb选自氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、氧代＝O以及C1-C16的烃基、C1-C16杂烷基、C3-C12环烷基、3-12元杂环基、C6-C14芳基、5-14元芳杂基；W独立地选自S或CR5＝CR6，独立地不同位置的R5、R6和R之间其中相邻的取代位置可以形成环状；R5和R6各自独立的选自H、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基以及任选被一个、两个或更多个Rm所取代的如下基团：C1-C6烷基、C2-C6的烯基、C2-C6的炔基、C1-C6氘代烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6羟烷基、氰基取代的C1-C6烷基、C3-C12的环烷基、3-12元杂环基、C6-C14芳基、5-14元杂芳基，Rm独立地选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6的烯基、C2-C6的炔基、C1-C6氘代烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6羟烷基、氰基取代的C1-C6烷基、C3-C12的环烷基、3-12元杂环基、C6-C14芳基、5-14元杂芳基；X和Y各自独立地选自CR7R8、C＝O、SO或SO2；R7和R8各自独立的选自H、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基以及任选被一个、两个或更多个Rn所取代的如下基团：C1-C6烷基、C2-C6的烯基、C2-C6的炔基、C1-C6氘代烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6羟烷基、氰基取代的C1-C6烷基、C3-C12的环烷基、3-12元杂环基、C6-C14芳基、5-14元杂芳基，Rn独立地选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6的烯基、C2-C6的炔基、C1-C6氘代烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6羟烷基、氰基取代的C1-C6烷基、C3-C12的环烷基、3-12元杂环基、C6-C14芳基、5-14元杂芳基；R7和R8之间可以形成环状；n为0、1或2；R1选自无取代或任选被一个、两个或更多个R1a取代的如下基团：C1-C16的烃基、C1-C16杂烷基、C3-C12环烷基；R2选自无取代或任选被一个、两个或更多个R2a取代的如下基团：C1-C16的烃基、C1-C16杂烷基、C3-C12环烷基；或R1和R2可以形成环状；R3选自无取代或任选被一个、两个或更多个R3a取代的如下基团：C1-C16的烃基、C1-C16杂烷基、C3-C12环烷基；R4选自无取代或任选被一个、两个或更多个R4a取代的如下基团：C1-C16的烃基、C2-C16的烯基、C2-C16的炔基、C1-C16杂烷基、C3-C12环烷基；R1a各自独立的选自氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、氧代＝O，以及无取代或任选被一个、两个或更多个R1b取代的如下基团：C1-C16的烃基、C1-C16杂烷基、C3-C12环烷基；R2a各自独立的选自氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、氧代＝O，以及无取代或任选被一个、两个或更多个R2b取代的如下基团：C1-C16的烃基、C1-C16杂烷基、C3-C12环烷基；R3a各自独立的选自氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、氧代＝O，以及无取代或任选被一个、两个或更多个R3b取代的如下基团：C1-C16的烃基、C1-C16杂烷基、C3-C12环烷基；R4a各自独立的选自氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、氧代＝O，以及无取代或任选被一个、两个或更多个R4b取代的如下基团：C1-C16的烃基、C1-C16杂烷基、C3-C12环烷基；R1b选自氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、氧代＝O以及C1-C16的烃基、C1-C16杂烷基；R2b选自氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、氧代＝O以及C1-C16的烃基、C1-C16杂烷基；R3b选自氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、氧代＝O以及C1-C16的烃基、C1-C16杂烷基；R4b选自氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、氧代＝O以及C1-C16的烃基、C1-C16杂烷基。

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百度查询： 苏州璞正医药有限公司 一种含1-取代苯基-2-烷磺酰基乙胺结构的PDE4抑制剂化合物及其用途