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一种恩赛特韦的合成方法 

申请/专利权人:杭州国瑞生物科技有限公司

申请日:2022-04-20

公开(公告)日:2023-12-15

公开(公告)号:CN114805314B

主分类号:C07D403/14

分类号:C07D403/14

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2023.12.15#授权;2022.08.16#实质审查的生效;2022.07.29#公开

摘要:本发明公开了一种恩赛特韦的合成方法,具体涉及到化合物的合成技术领域。其合成方法如下:以三聚氯氰SM为原料反应得到中间体C‑1;中间体C‑1与1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑3‑基甲醇发生反应得到中间体C‑2;中间体C‑2反应得到中间体C‑3;中间体C‑3再反应得到产物C‑4,即为恩赛特韦。本发明公开的合成方法简化了合成步骤,原料价格降低,收率较高,适合工业化生产。

主权项:1.一种恩赛特韦的合成方法,其特征在于:具体包括以下步骤:(1)中间体C-1的制备:将三聚氯氰加入水或醇中加热反应,反应结束后得到中间体C-1,反应方程式如下式(1)所示: (2)中间体C-2的制备:步骤(1)中得到的中间体C-1、三苯基膦和1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基甲醇加入到溶剂1中,加入反应试剂,反应结束后加结晶溶剂得到中间体C-2,反应方程式如下式(2)所示: (3)中间体C-3的制备:步骤(2)中得到的中间体C-2与2,4,5-三氟苄基溴和碱加入到溶剂2中,加热条件下反应,反应结束加结晶溶剂得到中间体C-3,反应方程式如下式(3)所示: (4)恩赛特韦即C-4的制备:步骤(3)中得到的中间体C-3、6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-胺加入到溶剂3中,加入碱,反应结束后得到恩赛特韦即C-4,反应方程式如下式(4)所示: 步骤(4)中所述的碱为双三甲基硅基胺基锂、双三甲基硅基胺基钠和双三甲基硅基胺基钾的一种或多种。

全文数据:

权利要求:

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