申请/专利权人：萨奇治疗股份有限公司

申请日：2018-12-21

公开（公告）日：2024-05-28

公开（公告）号：CN118085004A

主分类号：C07J63/00

分类号：C07J63/00;A61K31/58;A61K31/56;A61P25/00;A61P25/08;A61P25/24

优先权：["20171222 US 62/610,067","20171229 US 62/612,164","20171229 US 62/612,067","20171229 US 62/611,977","20171229 US 62/612,070","20180817 US 62/765,164","20180907 US 62/728,499","20180927 US 62/737,559","20181102 US 62/754,977"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.06.14#实质审查的生效;2024.05.28#公开

摘要：本文提供的是式I‑I化合物或其药学上可接受的盐，其中t、R7、R3、R9、R6a、R6b、R11a、R11b、R15a、R15b、R16a、R16b、R17a、R17b、R18a、R18b、R19a、R19b、R5a、R5b、R8和R13在本文中定义。本文还提供了包含式I‑I化合物的药物组合物，以及使用所述化合物例如在CNS相关疾病的治疗中的方法。

主权项：1.式II-I的化合物: 或其药学上可接受的盐；其中:t为1；n为0、1或2；R19为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的C2-C6烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基；R5为氢或甲基，或当为双键时，R5不存在；R6a和R6b各自独立地为氢、卤素、氰基、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基或取代或未取代的炔基，或R6a和R6b连接以形成氧代＝O基团；R1为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、–ORA1、–SRA1、–NRA12、–NRA1、–OC＝ORA1、–OC＝OORA1、–OC＝OSRA1、–OC＝ONRA12、–SC＝ORA2、–SC＝OORA1、–SC＝OSRA1、–SC＝ONRA12、–NHC＝ORA1、–NHC＝OORA1、–NHC＝OSRA1、–NHC＝ONRA12、–OS＝O2RA2、–OS＝O2ORA1、–S–S＝O2RA2、–S–S＝O2ORA1、–S＝ORA2、–SO2RA2或–S＝O2ORA1，其中RA1在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、连接至氧原子时的氧保护基、连接至硫原子时的硫保护基、连接至氮原子时的氮保护基，或者两个RA1基团结合以形成取代或未取代的杂环或杂芳基环；且RA2为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；R1a、R1b、R2a、R2b、R2aa、R2ab、R3a、R3b、R4a、R4b、R7a、R7b、R11a、R11b、R12a、或R12b各自独立地为氢、卤素、氰基、硝基、叠氮基、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的杂环基或取代或未取代的炔基、–ORD1、–OC＝ORD1、–NH2、–NRD12或–NRD1C＝ORD1，其中RD1在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基、连接至氧原子时的氧保护基、连接至氮原子时的氮保护基，或者两个RD1基团结合以形成取代或未取代的杂环；或R2a和R2b、R3a和R3b、R4a和R4b、R7a和R7b、R11a和R11b、以及R12a和R12b中任一对结合以形成氧代＝O基团；其中R1a、R1b、R2a、R2b、R2aa、R2ab、R3a、R3b、R4a或R4b中至少一个为羟基；R15a、R15b、R16a和R16b各自独立地为氢、卤素、氰基、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、–ORA1、–SRA1、–NRA12、–NRA1、–CNRA12、–CORA1、–OC＝ORA1、–OC＝OORA1、–OC＝OSRA1、–OC＝ONRA12、–SC＝ORA2、–SC＝OORA1、–SC＝OSRA1、–SC＝ONRA12、–NHC＝ORA1、–NHC＝OORA1、–NHC＝OSRA1、–NHC＝ONRA12、–OS＝O2RA2、–OS＝O2ORA1、–S–S＝O2RA2、–S–S＝O2ORA1、–S＝ORA2、–SO2RA2或–S＝O2ORA1，其中RA1在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、连接至氧原子时的氧保护基、连接至硫原子时的硫保护基、连接至氮原子时的氮保护基、–SO2RA2、–CORA2，或两个RA1基团结合以形成取代或未取代的杂环或杂芳基环；且RA2为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；且其中当n为0，t为1，R19为甲基，R5为氢，R3a为羟基，环B具有双键，且R6a、R6b、R1a、R1b、R2a、R2b、R2aa、R2ab、R3b、R4a、R4b、R7a、R7b、R11a、R11b、R12a、R12b、R15a、R15b、R16a和R16b各自为氢时，则R1不为甲基；其中代表单键或双键，条件是如果在环B中存在双键，则R6a或R6b之一和R5不存在。

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