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申请/专利权人：PTC医疗公司
申请日：2022-09-06
公开（公告）日：2024-06-25
公开（公告）号：CN118251225A
主分类号：A61K31/519
分类号：A61K31/519;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/00
优先权：["20210907 US 63/260,942"]
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.25#公开
摘要：本文涉及使用取代的吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物、其形式及其药物组合物来治疗以异常形式的微管相关蛋白TauMAPT的积累为特征的神经退行性疾病的方法。
主权项：1.一种在有需要的受试者中治疗以异常形式的微管相关蛋白TauMAPT积累为特征的神经退行性疾病的方法，包括向所述受试者施用有效量的式I化合物： 或其形式，其中R1选自由苯基和杂芳基组成的组，其中杂芳基是含有1-3个选自N、O和S的杂原子的5-8元单环或双环芳族碳原子环结构基团，并且其中苯基或杂芳基任选地被一个、二个、三个或四个独立选择的R1a取代基取代；R1a独立地选自由氰基、卤素、羟基、C1-6烷基、卤代-C1-6烷基、氘代-C1-6烷基和C1-6烷氧基组成的组；R2选自由氢、卤素和C1-6烷基组成的组；R3是C2-6烷基，其中C2-6烷基任选地含有具有R或S构型的手性碳，并且其中C2-6烷基任选地被一个、两个、三个或四个独立选择的R3a取代基取代；R3a独立地选自由氰基、卤素、羟基、C1-6烷基、卤代-C1-6烷基、氘代-C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基-氨基、氘代-C1-6烷基-氨基和C1-6烷基2-氨基组成的组；R4选自由氢、C1-6烷基和苯基组成的组，其中C1-6烷基或苯基任选地被一个、两个、三个或四个独立选择的R4a取代基取代；R4a独立地选自由氰基、卤素、羟基、C1-6烷基、卤代-C1-6烷基和C1-6烷氧基组成的组；以及R5选自由氢、卤素和C1-6烷基组成的组；其中所述化合物的形式选自由其盐、其水合物、其溶剂化物及其互变异构体形式组成的组。
全文数据：
权利要求：
百度查询： PTC医疗公司 治疗神经退行性疾病的方法
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