申请/专利权人：斯克里普斯研究所

申请日：2015-06-05

公开（公告）日：2024-05-31

公开（公告）号：CN111689929B

主分类号：C07D295/26

分类号：C07D295/26;C07D295/185;C07D277/82;C07D295/088;C07D279/08;C07C305/26;A61K31/136;A61K31/14;A61K31/197;A61K31/505;A61K31/56;A61K31/65;A61K31/515;A61K31/5513;A61K31/4745;A61K31/655;A61K31/53;A61K31/198;A61K31/4045;A61K31/473;A61K31/397;A61K31/4245;A61K31/4353;A61K31/439;A61K31/4709;A61K31/7048;A61K31/47;A61K31/70;A61K31/05;A61K31/40;A61K31/407;A61K31/4168;A61K31/485;A61P25/20;A61P5/38;A61P25/08;A61P25/04;A61P25/24;A61P29/00;A61P43/00;A61P21/02;A61P31/04;A61P21/00;A61P5/24;A61P31/00;A61K38/31;A61K47/54;A61K51/04

优先权：["20140606 US 62/008,925"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.05.31#授权;2020.10.20#实质审查的生效;2020.09.22#公开

摘要：本申请描述了由式I表示的化合物：其中：Y是生物活性有机核心基团，其包括一种或多种芳基、杂芳基、非芳香烃基、和非芳香杂环基团，Z共价结合至该基团；n是1、2、3、4或5；m是1或2；Z是O、NR或N；X1是共价键或‑CH2CH2‑，X2是O或NR；且R包含H或取代或未被取代的基团，选自芳基、杂芳基芳基、非芳香烃基和非芳香杂环基团。制备该化合物的方法，使用该化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物。

主权项：1.制备由式I表示的化合物的方法：I其中：所述化合物的至少一个Z是N或NR；所述方法包括通过迈克尔加成使带有NH2或NHR取代基的前体抗生素与CH2＝CH-SO2F反应，以用-CH2CH2-SO2F取代NH2的氢或NHR的氢；其中：Y是抗生素核心基团，每个Z独立地共价结合至Y，其中所述抗生素选自头孢菌素和环丙沙星组成的组；n是1、2、3、4或5；每个Z独立地为NR或N；当Z是NR，m是1，X1是共价键或CH2CH2，并且Z共价结合至Y；当Z是N，则am是2，X1是CH2CH2并且Z共价结合至Y；或者bm是1，X1是共价键或CH2CH2，并且Z是核心基团Y的芳香或非芳香杂环部分的氮；每个X2独立地为O或NR；并且每个R独立选自H、苯基、联苯基、萘基、蒽基、呋喃基、苯并呋喃基、恶唑基、异恶唑基、恶二唑基、苯并恶唑基、苯并恶二唑基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、吲哚基、异吲哚基、吲哚嗪基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并三唑基、四并唑哒嗪基、咔唑基、嘌呤基、喹啉基、异喹啉基、咪唑并吡啶基组成的组；或者其中带有NH2基团的前体是头孢羟氨苄，并且所述头孢羟氨苄与至少两个当量的CH2＝CH-SO2F反应以产生下式的产物：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 斯克里普斯研究所 氟化硫(VI)化合物及其制备方法

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