申请/专利权人：株式会社LG化学

申请日：2020-06-18

公开（公告）日：2024-05-31

公开（公告）号：CN114080386B

主分类号：C07D231/56

分类号：C07D231/56;C07D405/04

优先权：["20190619 KR 10-2019-0073020"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.05.31#授权;2022.03.11#实质审查的生效;2022.02.22#公开

摘要：本发明涉及一种制备制药用吲哚或吲唑化合物的新方法。该方法确保了安全性，通过简化工艺提高了得率，并且可以解决使用铁Fe催化剂的常规方法的问题。

主权项：1.一种制备由下式2表示的化合物的方法，所述方法包括由下式1表示的化合物作为反应中间体，所述方法包括：对由式1表示的化合物进行一级还原和二级还原以制备由下式4表示的化合物；以及将由式4表示的化合物与酮或醛反应以制备由式2表示的化合物，[式1] [式2] [式4] 其中在上述式中，n是1至3的整数，m是0或1，A表示苯基，或表示各自含有1至3个选自N、O和S原子的杂原子的5-元杂芳基或杂环，并任选地被R取代，其中R表示氢或任选地被羟基或氨基取代的C1-C4-烷基，X表示C或N，前提是当X是N时m是0，而当X是C时m是1，R1表示氢、C1-C6-烷基或-CH2rNR8R9，其中r是2至5的整数，R8和R9各自独立地表示氢或C1-C3-烷基，前提是当X是N时R1是氢，R2表示氢、卤素或C1-C6-烷氧基，或表示-CH2pCO2R8、-CH2pOR8、-CH2pNR8R9、-NHR10、-NHSO2R8或-NHCOR10，或表示-CH2p-杂环-R10，其中所述杂环组成部分是含有1或2个选自N、O和S原子的杂原子的5-6元环，其中p是0至3的整数，R8和R9如上文所定义，并且R10表示氢、酮基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基或C1-C6-烷基，或表示含有1或2个氮原子作为杂原子的5-6元杂环，R3表示氢、卤素、C1-C6-烷基或苯基，或表示-CH2s-杂环，其中所述杂环是含有1或2个选自N和O原子的杂原子的5-6元环，其中s是1至3的整数，前提是当X是N时R3是氢或苯基，R4表示-YR11，其中Y是直接连键或表示-CR8R9g-，其中g是0至3的整数，并且R8和R9与上文所定义的相同，R11选自氢、卤素、C1-C6-烷基和-CH2tB-R13，t是0至3的整数，B表示含有1或2个选自N、O和S原子的杂原子的5-6元杂环或表示C6-C10-芳基，R13表示氢、氰基、卤素、羟基、酮基、硫醇、羧基或羧基-C1-C6-烷基，前提是当X是N时R4表示氢或C1-C6-烷基，R6表示氢、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、杂环或杂环基-C1-C6-烷基，其中所述杂环是含有1至3个选自N和O原子的杂原子的3-8元环，前提是当X是N时R6是氢，并且R7表示-CR8R9u-Z-D-W-R14，其中u是0至3的整数，Z表示直接连键或选自-CO-和-COO-，D表示直接连键、C4-C6-环烷基或含有1或2个N原子的5-6元杂芳基，或表示含有1或2个选自N、O和S原子的杂原子的5-6元杂环，W表示直接连键或-NR8-、-CO-、-COO-、-CONR12-或-SOy-，R12表示氢、C1-C3-烷基或C6-C10-芳基，y是1或2的整数，并且R14表示氢、羟基、C1-C6-烷基、含有1至3个选自N、O和S原子的杂原子的5-6元杂环或C6-C10-Ar-C1-C6-烷基，前提是当X是N时，R7表示C4-C6-环烷基或含有1或2个选自N、O和S原子的杂原子的5-6元杂环，其中烷基、烷氧基、芳基、环烷基、杂环和杂芳基可以任选地被取代，并且取代基是选自羟基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、羧基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、羧基-C1-C6-烷基和酮基的一者或多者，其中所述一级还原通过使用选自硼氢化钠NaBH4、三氟化硼乙醚化物BF3OEt2和氢化锂铝LAH中的至少一者作为还原剂来进行，并且其中所述二级还原通过使用选自PdC、NiBr2、NiCl2、ZnCl2、ZrCl4、I2、BiCl3、Cu、FeCl3·6H2O、InOTf3、Ni、NiCl2·6H2O、SnCl2、LiBH4、LiCl、NaBF4和CoCl2·6H2O中的至少一者作为还原剂来进行。

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