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申请/专利权人：浙江工业大学;中国科学院杭州医学研究所
申请日：2024-01-31
公开（公告）日：2024-06-04
公开（公告）号：CN118126061A
主分类号：C07D495/14
分类号：C07D495/14;C07K5/083;C07D417/14;A61K31/551;A61P35/00
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.21#实质审查的生效;2024.06.04#公开
摘要：本发明提供了一种在肿瘤中响应性原位生成PROTAC的砌块前体及其应用，通过合成PROTAC的砌块前体，该砌块前体上设置有能发生偶联反应的基团，以及能响应肿瘤微环境的基团，能够利用肿瘤微环境中的特定信号分子或物理特征，诱导PROTAC砌块前体在肿瘤位点原位偶联生成PROTAC分子，并降解靶蛋白，从而实现对肿瘤的精准治疗，该技术方法具有肿瘤特异性强、溶解性好、膜通透性好的优点，有望为PROTAC用于肿瘤治疗提供新的技术解决方案。
主权项：1.一种PROTAC砌块前体，其特征在于，包括砌块A和砌块B；所述砌块A含有基团A，基团A上连接有可在肿瘤微环境中脱去的封端基团R，基团A上还连接E3泛素连接酶配体或靶蛋白配体；所述砌块B含有基团B，基团B连接E3泛素连接酶配体或靶蛋白配体；当基团A连接E3泛素连接酶配体时，基团B连接靶蛋白配体；当基团A连接靶蛋白配体时，基团B连接E3泛素连接酶配体；当封端基团R脱去后，基团A能与基团B发生偶联反应生成PROTAC。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江工业大学;中国科学院杭州医学研究所 在肿瘤中响应性原位生成PROTAC的砌块前体及其应用
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