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申请/专利权人：上海大学;苏州上海大学创新中心
申请日：2024-02-09
公开（公告）日：2024-06-07
公开（公告）号：CN118141765A
主分类号：A61K9/127
分类号：A61K9/127;A61K47/42;A61K31/203;A61K31/7068;A61K47/02;A61P35/00
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.25#实质审查的生效;2024.06.07#公开
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，具体提供了一种可靶向递送全反式维甲酸all‑transretinoicacid，ATRA的纤维细胞活化蛋白fibroblastactivationprotein，FAP可活化脂质体FrLip@R。通过反相微乳法制备磷酸钙calciumphosphage，CaP核，然后，将CaP核、脂质成分和ATRA溶解于氯仿，通过薄膜水化法制备脂质体Lip@R；通过固相多肽合成法合成FAP可活化r12肽，即FAP‑r12；将Lip@R与FAP‑r12混合，通过点击化学制得FAP可活化脂质体FrLip@R。FrLip@R可被活化成纤维细胞表面FAP活化，暴露r12，实现高效细胞摄取；CaP核在酸性内涵体中溶解，使脂质体解体，并升高内涵体渗透压，从而实现ATRA溶酶体逃逸。通过高效递送ATRA至体内活化成纤维细胞，FrLip@R可使其转为静息态，减少纤维基质分泌，促进化疗药物在胰腺癌递送及疗效。并且，FrLip@R具有良好生物相容性。
主权项：1.一种可靶向递送ATRA的FAP可活化脂质体FrLip@R，其特征在于，所述脂质体可调控肿瘤相关活化成纤维细胞，使其恢复至静止态，下调胰腺癌基质纤维含量，以增强化疗药物的递送及疗效。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海大学;苏州上海大学创新中心 一种可靶向递送ATRA的FAP可活化脂质体及其制备方法与应用
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