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申请/专利权人：中国药科大学
申请日：2024-05-14
公开（公告）日：2024-06-11
公开（公告）号：CN118165073A
主分类号：C07K5/097
分类号：C07K5/097;C07K5/11;C07K7/06;C07K5/113;C07K5/103;C12N9/64;A61K51/08;A61P35/00;A61P9/10;A61P17/02;A61P19/10;A61P1/16;A61P13/12;A61P11/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P1/00;A61P43/00;A61K101/02
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.28#实质审查的生效;2024.06.11#公开
摘要：本发明公开了一种FAP抑制剂及其制备方法和应用，所述FAP抑制剂的通式如式（Ⅰ）所示，本发明的新型FAP抑制剂结合相应的放射性元素可以用于FAP阳性相关疾病的诊断和治疗，相比于传统的FAPI放射性药物，所述新型FAP抑制剂在病灶部位摄取率更高、靶与非靶对比度更高，且无明显毒副作用；也可以用于肿瘤（胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、结直肠癌、胃癌），心肌梗死，瘢痕形成，骨质疏松、肝、肾和肺纤维化，慢性炎症和破坏性过程（类风湿性关节炎、克罗恩病、动脉粥样硬化斑块、免疫球蛋白相关疾病）等疾病的治疗和诊断。
主权项：1.一种FAP抑制剂及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化合物，其特征在于，通式如式（Ⅰ）所示： ；其中，R1为氢、甲基；R2为芳香取代基，包括α-萘甲基、1H-吲哚-3-甲基、苯甲基、4-羟基苯甲基；X包括-NH-，-CH2O-，-CHNH-，-CH2-；R3为极性氨基酸；R4是基于-CH2p-的替换结构，其中p是0至16的整数，其中，每个-CH2-单独的用或不用-O-、-NH-、-CO-、-NH-CO-、-CHNH2-或-CO-NH-替换；R5为锝-99m的配位基团，或者配位基团与锝-99m形成锝99mTc（V）、99mTc（III）、99mTc（I）配合物。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中国药科大学 一种FAP抑制剂及其制备方法和应用
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