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【发明公布】靶向FAP的小分子化合物及其制备方法与应用_中国人民解放军空军军医大学_202410131918.3 

申请/专利权人:中国人民解放军空军军医大学

申请日:2024-01-30

公开(公告)日:2024-06-07

公开(公告)号:CN118146292A

主分类号:C07K5/078

分类号:C07K5/078;C07K7/64;A61K51/04;A61K51/08;A61P35/00;A61K103/30;A61K103/00;A61K101/02

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.06.25#实质审查的生效;2024.06.07#公开

摘要:本发明涉及一种靶向FAP的小分子化合物及其制备方法与应用。现有FAPI类探针存在的肿瘤滞留时间短,摄取仍然偏低的问题。本发明提供了一种靶向FAP的小分子化合物,由FAP抑制基团、含吉西他滨结构的FAP底物基团和双功能螯合剂连接构成,并提供了一种由靶向FAP的小分子化合物经放射性核素标记获得的靶向FAP的放射性标记配合物,用于制备人或动物肿瘤放射性诊断探针或治疗探针。本发明采用FAP抑制剂联合FAP底物甘脯二肽的方式,设计了全新结构的FAP靶向探针,利用其抑制剂和底物的靶向协同作用提升其靶向能力;同时,对探针修饰吉西他滨结构,进一步改善新探针的靶向和滞留性能。

主权项:1.靶向FAP的小分子化合物,其特征在于:所述靶向FAP的小分子化合物由FAP抑制基团、含吉西他滨结构的FAP底物基团和双功能螯合剂连接构成。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 中国人民解放军空军军医大学 靶向FAP的小分子化合物及其制备方法与应用

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