申请/专利权人：传达治疗有限公司;D.E.萧尔研究有限公司

申请日：2022-09-09

公开（公告）日：2024-06-14

公开（公告）号：CN118201896A

主分类号：C07C15/42

分类号：C07C15/42;C07C33/20;C07C33/30;A61P35/00

优先权：["20210910 US 63/261,082"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.14#公开

摘要：本公开涉及新型化合物和其药物组合物以及用本公开的化合物和组合物抑制PI3Kα酶的活性的方法。本公开还涉及但不限于用本公开的化合物和组合物治疗与PI3Kα信号传导相关的病症的方法。

主权项：1.一种式I化合物， 或其药学上可接受的盐，其中：X为C、CH、CRX或N；Y为C、CH、CRY或N；R1为-L1-R1A；R2为-L2-R2A；RX为-LX-RXA；RY为-LY-RYA；RCyA在每次出现时独立地为-LCyA-RCyAA；CyA为具有0-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元饱和、部分不饱和或芳族单环；或具有0-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8-10元饱和、部分不饱和或芳族双环；其中每个环被n个RCyA取代；L1、L2、LX、LY和LCyA各自独立地为共价键或C1-4二价饱和或不饱和、直链或分支链烃链，其中所述链的一或两个亚甲基单元任选地并且独立地被以下各者取代：-CHRL-、-CRL2-、C3-6亚环烷基、C3-6亚杂环烷基、-NR-、-NRCO-、-NRCNR-、-NRCNOR-、-NRCNCN-、-CONR-、-NRSO2-、-SO2NR-、-O-、-CO-、-OCO-、-COO-、-S-、-SO-或-SO2-；R1A为被r1个R1C取代的RA或RB；R2A为被r2个R2C取代的RA或RB；RXA为被r3个RXC取代的RA或RB；RYA为被r4个RYC取代的RA或RB；RL为被r5个RLC取代的RA或RB；RCyAA在每次出现时独立地为由r6个RCyAC取代的RA或RB；RA在每次出现时独立地为氧代基、氘、卤素、-CN、-NO2、-OR、-SF5、-SR、-NR2、-SO2R、-SO2NR2、-SO2F、-SOR、-SONR2、-SONRR、-SONCNR、-SNCNR、-COR、-COOR、-CONR2、-CONROR、-OCOR、-OCONR2、-NRCOOR、-NRCOR、-NRCONR2、-NRCNRNR2、-NRSO2NR2、-NRSO2R、-POR2、-POROR或-BOR2；RB在每次出现时独立地为C1-6脂族链；苯基；萘基；立方烷基；金刚烷基；具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元单环杂芳基环；具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8-10元双环杂芳基环；3-7元饱和或部分不饱和单环碳环；5-12元饱和或部分不饱和双环碳环；具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-7元饱和或部分不饱和单环杂环；或具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的7-12元饱和或部分不饱和双环杂环；R1C、R2C、RXC、RYC、RLC和RCyAC在每次出现时独立地为氧代基、氘、卤素、-CN、-NO2、-OR、-SF5、-SR、-NR2、-SO2R、-SO2NR2、-SO2F、-SOR、-SONR2、-SONRR、-COR、-COOR、-CONR2、-CONROR、-OCOR、-OCONR2、-NRCOOR、-NRCOR、-NRCONR2、-NRCNRNR2、-NRSO2NR2、-NRSO2R、-POR2、-POROR、-BOR2或选自以下的任选被取代的基团：C1-6脂族基；苯基；具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-7元饱和或部分不饱和单环杂环；和具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元单环杂芳基环；R在每次出现时独立地为氢或选自以下的任选被取代的基团：C1-6脂族基；苯基；具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-7元饱和或部分不饱和单环杂环；和具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元单环杂芳基环；或同一氮上的两个R基团与其中间原子结合在一起以形成除所述氮以外还具有0-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4-7元饱和、部分不饱和或杂芳环；且n、r1、r2、r3、r4、r5和r6中的每一个独立地为0、1、2、3、4或5。

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百度查询： 传达治疗有限公司;D.E.萧尔研究有限公司 PI3K-α抑制剂和其使用方法

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