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申请/专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日：2021-02-03
公开（公告）日：2024-06-14
公开（公告）号：CN115052596B
主分类号：A61K31/4166
分类号：A61K31/4166;A61K31/417;A61P19/04;C07D233/76;C07D233/78;C07D401/12
优先权：["20200204 US 62/969,992","20200814 US 63/066,148","20201005 US 63/087,656"]
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.14#授权;2022.09.30#实质审查的生效;2022.09.13#公开
摘要：公开了可用作ADAMTS‑5和或ADAMTS‑4抑制剂的式I化合物，其药物组合物，和它们作为治疗剂用于治疗涉及软骨降解或软骨稳态破坏的疾病，特别是骨关节炎和或类风湿性关节炎的用途。
主权项：1.一种式I化合物，或其药学上可接受的盐： 其中：G1、G2、G3和G4各自相同或不同，并且各自独立地为N或CR6，条件是它们中不超过两个为N；R1选自C1-6烷基、3至6元环烷基和5或6元杂芳基，其中所述C1-6烷基、3至6元环烷基或5或6元杂芳基任选地被一个或多个独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基和C1-6羟烷基的基团取代；R2a、R2b、R3a和R3b各自相同或不同，并且各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和C1-6羟烷基，其中所述C1-6烷基任选地被一个或多个独立地选自C1-6烷氧基和OR12a的基团取代；R4a、R4b、R5a和R5b各自相同或不同，并且各自独立地选自氢、氘、卤素、C1-6烷基和C1-6卤代烷基；或者R4a和R4b与它们所连接的碳原子一起形成3至4元环烷基；或者R5a和R5b与它们所连接的碳原子一起形成3至4元环烷基；或者R4a和R5a与它们所连接的碳原子一起形成5或6元杂环基；各个R6相同或不同，并且各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、羟基、C1-6羟烷基、氰基、硝基、NR13aR13b、C＝OOR13a、C＝ONR13aR13b、NHC＝OR13a和NHC＝OOR13a；R12a为C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被一个苯基取代；R13a选自氢和C1-6烷基；R13b选自氢和C1-6烷基；n为1或2；和m为1或2。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ADAMTS抑制剂、其制备方法和医药用途
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