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【发明公布】一种手性(2R,5R)-2,5-己二胺的合成及其应用_中国科学院大连化学物理研究所_202211617898.8 

申请/专利权人:中国科学院大连化学物理研究所

申请日:2022-12-15

公开(公告)日:2024-06-18

公开(公告)号:CN118206454A

主分类号:C07C209/42

分类号:C07C209/42;C07C211/09;C07C247/04;C07C303/28;C07C309/66;B01J31/24;C07D453/02

优先权:

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.18#公开

摘要:本发明公开了一种手性2R,5R‑2,5‑己二胺的合成及应用,是以2S,5S‑2,5‑己二醇为原料出发,通过醇上Ms保护,然后和NaN3发生Mitsunobu反应,再通过四氢铝锂或者PdC和氢气将叠氮还原成伯胺,得到2R,5R‑2,5‑己二胺后再和[RuCl2η6‑benzene2]2及S‑BINAP反应制备得钌双磷双胺催化剂,并应用到3‑奎宁环酮的不对称氢化中,其对映体过量可达到99%,SC可以高达30000。本发明操作简便实用,原料易得,对映选择性高,产率好,且反应具有绿色原子经济性,对环境友好等优点。

主权项:1.一种手性2R,5R-2,5-己二胺的合成方法,其特征在于:包括如下步骤:1以2S,5S-2,5-己二醇为原料出发,在三乙胺存在下,与甲基磺酰氯反应,得到甲基磺酰保护的2S,5S-2,5-己二醇,反应式为式一;2甲基磺酰保护的2S,5S-2,5-己二醇与NaN3反应,得到叠氮化合物,反应式为式二;3叠氮化合物通过四氢铝锂或者PdC和氢气还原成2R,5R-2,5-己二胺,反应式为式三;

全文数据:

权利要求:

百度查询: 中国科学院大连化学物理研究所 一种手性(2R,5R)-2,5-己二胺的合成及其应用

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