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申请/专利权人：人福医药集团股份公司;武汉人福创新药物研发中心有限公司
申请日：2023-12-22
公开（公告）日：2024-06-25
公开（公告）号：CN118239941A
主分类号：C07D417/12
分类号：C07D417/12
优先权：["20221222 CN 2022116671852"]
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.25#公开
摘要：本发明属于药物合成领域，具体公开了一种P2X3抑制剂2‑氟‑5‑2S,3R‑3‑羟基丁‑2‑基氧基‑3‑5‑甲基噻唑‑2‑基‑N‑R‑1‑2‑三氟甲基嘧啶‑5‑基乙基苯甲酰胺I‑1的制备方法，包括以下步骤:以3‑溴‑2‑氟‑5‑碘苯甲酸为起始原料，通过将碘取代为羟基并将羧基甲酯化得到化合物1C；化合物1C与B2pin2发生偶联反应得到1D；化合物1D与2‑溴‑5‑甲基噻唑发生偶联反应得到1E；化合物1E经1F取代后得到化合物1H；1H在碱的作用下水解得到1I,化合物1I经与1L发生缩合反应得到产物I‑1；本发明提供的合成路线易于控制产品质量、收率较高且适合工业化生产。
主权项：1.一种化合物I-1的制备方法，其包含以下步骤：a2在溶剂中，将化合物1I和化合物1L在缩合剂和碱的作用下进行如下所示的缩合反应，得到化合物I-1；
全文数据：
权利要求：
百度查询： 人福医药集团股份公司;武汉人福创新药物研发中心有限公司 制备P2X3抑制剂的方法
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皖公网安备 34010402703815号