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一种左乙拉西坦的合成方法 

申请/专利权人:浙江江北药业有限公司

申请日:2024-04-12

公开(公告)日:2024-06-28

公开(公告)号:CN118255704A

主分类号:C07D207/27

分类号:C07D207/27;C07C231/12;C07C237/06;C07C237/22;C07C209/00;C07C211/04;C07C211/05;C07C211/06

优先权:

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.28#公开

摘要:本申请涉及一种左乙拉西坦的合成方法,涉及药物合成的技术领域,其包括以下步骤:S1、游离:将(S)‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐与有机碱反应游离得到(S)‑2‑氨基丁酰胺;S2、缩合:(S)‑2‑氨基丁酰胺在有机碱的作用下,与4‑氯丁酰氯缩合获得S‑N‑1‑氨基‑1‑氧代丁‑2‑基‑4‑氯丁酰胺;S3、关环:S‑N‑1‑氨基‑1‑氧代丁‑2‑基‑4‑氯丁酰胺在有机碱的作用下环合获得(S)‑α‑乙基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺;所述有机碱为二取代胺。本申请具有不生成副产物水的优点,且左乙拉西坦的收率高。

主权项:1.一种左乙拉西坦的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:S1、游离:将S-2-氨基丁酰胺盐酸盐与有机碱反应游离得到S-2-氨基丁酰胺; S2、缩合:S-2-氨基丁酰胺在有机碱的作用下,与4-氯丁酰氯缩合获得S-N-1-氨基-1-氧代丁-2-基-4-氯丁酰胺; S3、关环:S-N-1-氨基-1-氧代丁-2-基-4-氯丁酰胺在有机碱的作用下环合获得S-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺; 所述有机碱为二取代胺。

全文数据:

权利要求:

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