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申请/专利权人：苏州昊帆生物股份有限公司
申请日：2022-03-02
公开（公告）日：2024-06-28
公开（公告）号：CN114539201B
主分类号：C07D311/86
分类号：C07D311/86
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.28#授权;2022.06.14#实质审查的生效;2022.05.27#公开
摘要：本发明提供一种西伯尔链接剂的制备方法，包括如下步骤：步骤1，使邻氟苯甲酸和间二苯甲醚发生傅克反应，得到中间体；步骤2,使所述中间体发生关环、脱甲基反应，得到所述西伯尔链接剂。根据本发明实施例的西伯尔链接剂的制备方法，以邻氟苯甲酸与间苯二甲醚为出发原料，先进行傅克反应，此后进行闭环、脱甲基反应，得到目标化合物，整个反应过程中不涉及高价原料，且温度条件相对缓和，操作性高，成本低，适于安全放大生产。
主权项：1.一种西伯尔链接剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1，使邻氟苯甲酸和间二苯甲醚发生傅克反应，得到中间体，所述中间体的结构式如下式所示： ，所述步骤1包括：步骤11，将邻氟苯甲酸溶解于溶剂中，在向其中加入间苯二甲醚，得到混合液；步骤12，在温度为10℃以下条件下向所述混合液中缓慢加入无水三氯化铝，待添加完毕在室温下反应4-8小时，得到所述中间体；步骤2，使所述中间体发生关环、脱甲基反应，得到所述西伯尔链接剂，包括：在所述中间体中加入氢溴酸的水溶液，并在氮气保护下加热至80-100℃反应6-12小时，进行所述关环、脱甲基反应，得到所述西伯尔链接剂。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 苏州昊帆生物股份有限公司 一种西伯尔链接剂的制备方法
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