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申请/专利权人：广东东阳光药业股份有限公司
摘要：本发明涉及一种伐度司他中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法通过以3‑甲氧基‑5‑3‑氯苯基‑2‑氰基吡啶为起始物料，经过水解反应，再经过缩合反应得到化合物所述中间体；所述中间体化合物可通过进一步反应得到vadadustat伐度司他；该方法路线短，原料简单易得，成本较低，反应条件较温和，适用于工业放大生产。
主权项：1.一种制备化合物R4-VAD07的方法，步骤1：R4-VAD05的制备：化合物VADB-004在碱存在的条件下反应，经过后处理，得到R4-VAD05， 所述碱为碱金属氢氧化物；步骤2：R4-VAD07的制备， 其包括，在反应溶剂中，在缩合剂和碱的存在下，化合物R4-VAD05和甘氨酸或其盐进行反应，所述反应的反应时间为30min-5h；经过后处理，制得化合物R4-VAD07；其中，所述缩合剂为CDI，所述碱为DIPEA；；所述反应溶剂为DMSO；所述化合物R4-VAD05与缩合剂摩尔比为1:1.0-1:3.0，所述化合物R4-VAD05与碱的摩尔比为1:2.0-1:6.0，所述化合物R4-VAD05与甘氨酸或其盐的摩尔比为1:1.0-1:3.0；所述的后处理包括：停止反应，搅拌下滴加浓盐酸调至pH＝1-4析晶，抽滤，滤饼加水洗涤后，真空干燥。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 广东东阳光药业股份有限公司 一种伐度司他中间体的制备方法
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