申请/专利权人：儿童医学中心公司

申请日：2020-04-23

公开（公告）日：2022-01-28

公开（公告）号：CN113993848A

主分类号：C07D215/42(20060101)

分类号：C07D215/42(20060101)

优先权：["20190424 US 62/838,221","20191223 US 62/952,775"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.04.08#实质审查的生效;2022.01.28#公开

摘要：本申请提供了作为PAPD5抑制剂并且可用于治疗多种病况如癌症、端粒疾病和老化相关的病症以及其他退行性病症的化合物。

主权项：1.一种式III的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：X1选自N和CR1；R1、R2、R3、R4和R6各自独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4卤代烷基、Cy1、卤素、CN、NO2、ORa1、SRa1、CORb1、CONRc1Rd1、COORa1、NRc1Rd1、NRc1CORb1、NRc1SO2Rb1、SORb1、SO2Rb1和SO2NRc1Rd1；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自Cy1、卤素、CN、NO2、ORa1、SRa1、CORb1、CONRc1Rd1、COORa1、NRc1Rd1、NRc1CORb1、NRc1SO2Rb1、SO2Rb1和SO2NRc1Rd1；R5选自CONRc1Rd1、SO2NRc1Rd1和Cy1；每个Cy1独立地选自C6-10芳基、C3-10环烷基、5-10元杂芳基和4-7元杂环烷基，其各自任选被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自RCy；R7选自H、C1-3烷基、COC1-6烷基、COORa1、SO2NRc1Rd1和苯基，其中所述苯基任选被卤素、CN、ORa1、SRa1或NRc1Rd1取代；W选自COORa2和羧酸生物电子等排体；RCy选自卤素、CN、NO2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、5-10元杂芳基、4-6元杂环烷基、ORa2、CORb2、COORa2、CONRc2Rd2、CONRc1SO2Rb2、NRc2Rd2、NRc2CORb2、NRc2COORa2、NRc2SO2Rb2、OCORb1、SO2Rb2和SO2NRc2Rd2；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基和4-6元杂环烷基各自任选被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、CN、NO2、ORa2、CORb2、CONRc2Rd2、COORa2、NRc2Rd2、NRc2CORb2、NRc2COORa2、NRc2SO2Rb2、SO2Rb2和SO2NRc2Rd2；Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2和Rd2各自独立地选自H、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-10环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-4亚烷基、C3-10环烷基-C1-4亚烷基、5-10元杂芳基-C1-4亚烷基和4-10元杂环烷基-C1-4亚烷基，其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-10环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-4亚烷基、C3-10环烷基-C1-4亚烷基、5-10元杂芳基-C1-4亚烷基和4-10元杂环烷基-C1-4亚烷基各自任选被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自Rg；或者任意Rc1和Rd1与和它们连接的N原子一起形成4-10元杂环烷基或5-10元杂芳基，其各自任选被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自Rg；或者任意Rc2和Rd2与和它们连接的N原子一起形成4-7元杂环烷基，其任选被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自Rg；以及每个Rg独立地选自OH、NO2、CN、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、氰基-C1-3亚烷基、HO-C1-3亚烷基、C6-10芳基、C6-10芳基氧基、C3-10环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-4亚烷基、C3-10环烷基-C1-4亚烷基、5-10元杂芳基-C1-4亚烷基、4-10元杂环烷基-C1-4亚烷基、氨基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、巯基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨基甲酰基、C1-6烷基氨基甲酰基、二C1-6烷基氨基甲酰基、羧基、C1-6烷基羰基、C6-10芳基-C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、二C1-6烷基氨基磺酰基、氨基磺酰基氨基、C1-6烷基氨基磺酰基氨基、二C1-6烷基氨基磺酰基氨基、氨基羰基氨基、C1-6烷基氨基羰基氨基和二C1-6烷基氨基羰基氨基。

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百度查询： 儿童医学中心公司 PAPD5抑制剂及其使用方法

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