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申请/专利权人：杭州信海医药科技有限公司
申请日：2022-12-12
公开（公告）日：2023-01-31
公开（公告）号：CN115651075A
主分类号：C07K14/605
分类号：C07K14/605;C07K14/575;C07K1/06;C07K1/04
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2023.04.11#授权;2023.02.17#实质审查的生效;2023.01.31#公开
摘要：本发明公开了一种Tirzepatide的合成方法，涉及多肽合成技术领域。该合成方法以氨基树脂作为起始物料，使用多肽固相合成法，得到肽树脂，裂解后得到粗肽，再经纯化冻干后得到Tirzepatide纯品。本发明降低了合成难度，缩短了生产周期，提高了粗肽的纯度，极大的降低了生产成本及废液的产出量。本发明还采用N‑β‑氨乙基‑γ‑氨丙基三甲氧基硅烷、苧烯改性多孔硅胶，将其用于Tirzepatide的纯化，使得Tirzepatide的纯度进一步提升；本发明还公开了一种多肽缩合剂，将其用于Tirzepatide合成反应中的缩合活化，提升Tirzepatide的纯度。
主权项：1.一种Tirzepatide的合成方法，包括：1）将带氨基官能团的树脂作为起始树脂，采用Fmoc固相合成法，与特殊保护的氨基酸及多肽片段进行偶联，得到Tirzepatide的肽树脂；2）经裂解液裂解得到Tirzepatide粗肽；3）采用C18填料进行纯化得到Tirzepatide纯品；其特征在于：所述特殊保护的氨基酸及多肽片段包含：Fmoc-Pro-Pro-Pro-OH、Fmoc-Gly-Gly-OH、Fmoc-LysAEEA-AEEA-γGluα-OtBu-Eicosanedioicacidmon-tBu-OH、Fmoc-Ile-Aib-OH、Fmoc-ThrtBu-Phe-OH、Boc-TyrtBu-Aib-GluOtBu-Gly-OH。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 杭州信海医药科技有限公司 一种Tirzepatide的合成方法
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