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申请/专利权人：江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司
申请日：2022-12-27
公开（公告）日：2023-05-30
公开（公告）号：CN116178523A
主分类号：C07K14/605
分类号：C07K14/605;C07K14/575;C07K1/06;C07K1/04
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2023.06.16#实质审查的生效;2023.05.30#公开
摘要：本发明是一种Tirzepatide的合成方法，涉及多肽药物合成领域。该方法通过选取合成Tirzepatide序列的氨基酸第20位作为Dde‑LysFmoc‑OH，从碳端到氮端依次按照顺序偶联到第20位氨基酸，20％哌啶DMF脱去Fmoc进行侧链修饰，选择性脱去Dde保护基团，按照顺序偶联剩余氨基酸；同时引入Boc‑TyrtBu‑Aib‑OH;Fmoc‑Ile‑Aib‑Leu‑OH；Fmoc‑Gly‑Gly‑OH片段减少缺失肽和反应时间过长引起的消旋肽；固相合成全保护Tirzepatide，经裂解沉淀，得到Tirzepatide。本发明方法可以提高了粗肽纯度，极大降低了物料成本和纯化成本，利于进行工业化放大生产。
主权项：1.一种Tirzepatide的合成方法，其特征在于，通过选取合成Tirzepatide序列的氨基酸第20位作为Dde-LysFmoc-OH，从碳端到氮端依次按照顺序偶联到第20位氨基酸，20％哌啶DMF脱去Fmoc进行侧链修饰，选择性脱去Dde保护基团，按照顺序偶联剩余氨基酸；同时引入Boc-TyrtBu-Aib-OH;Fmoc-Ile-Aib-Leu-OH;Fmoc-Gly-Gly-OH片段减少缺失肽和反应时间过长引起的消旋肽；固相合成全保护Tirzepatide，经裂解沉淀，得到Tirzepatide。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司 一种Tirzepatide的合成方法
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