申请/专利权人:江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司
申请日:2023-12-28
公开(公告)日:2024-04-30
公开(公告)号:CN117946243A
主分类号:C07K14/605
分类号:C07K14/605;C07K1/04;C07K1/06;C07K1/08
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.05.17#实质审查的生效;2024.04.30#公开
摘要:本发明是一种Tirzepatide的制备方法。涉及多肽药物合成领域,本发明通过引入Boc‑TyrtBu‑Aib‑GluOtBu‑Gly‑OH等片段减少缺失肽和消旋肽;固相合成全保护Tirzepatide,采用TFA:苯酚:H2O:苯甲醚:EDT=82.5:5:5:5:2.5进行裂解沉淀,得到Tirzepatide。本发明方法有效地避免裂解过程linker副反应(Trp与Hmp的加合物)的问题,可以有效解决裂解过程linker副反应,进一步提高产品的纯度和收率。本发明通过优选的裂解试剂组成及裂解工艺,提高了粗肽的纯度和收率,可以有效地去除Linker副产物的杂质,进一步的提高粗肽纯度和收率,降低制备成本,有利于规划化的生产。
主权项:1.一种Tirzepatide的制备方法,其特征在于:该方法通过引入Boc-TyrtBu-Aib-GluOtBu-Gly-OH;Fmoc-LysAEEA-AEEA-γGluα-OtBu-Eicosanedioicacidmono-tBu-OH;Fmoc-Gly-Gly-OH片段减少缺失肽和消旋肽;固相合成全保护Tirzepatide,采用体积比TFA:苯酚:H2O:苯甲醚:EDT=82.5:5:5:5:2.5进行裂解沉淀,得到irzepatide。
全文数据:
权利要求:
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