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申请/专利权人：深圳市健元医药科技有限公司
申请日：2022-06-21
公开（公告）日：2023-12-29
公开（公告）号：CN117304299A
主分类号：C07K14/605
分类号：C07K14/605;C07K1/06;C07K1/04
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2023.12.29#公开
摘要：本发明涉及多肽药物合成技术领域，公开了一种Tirzepatide的制备方法，该方法包括以下步骤：通过固相合成得到Tirzepatide肽树脂，经裂解，脱保护，得到Tirzepatide粗肽，其中1～6位采用的是单体R1‑TyrR2‑Aib‑GluOR3‑NR4‑Gly‑ThrR5‑Phe‑R6，进一步地，还包括12～13位采用的是单体R7‑Ile‑Aib‑R8，更进一步地，还包括20位采用的是单体Fmoc‑LysAEEA‑AEEA‑γ‑GluOR9‑EicosanedioicacidR10‑OH，本发明工艺可以显著降低相关杂质的生成，收率保障的同时，利于纯化。另外，多个片段的合成可同时进行，合成周期缩短，适合大规模的工业化生产，是一种具有广泛的实用价值和应用前景的Tirzepatide制备方法。
主权项：1.一种制备Tirzepatide的方法，其特征在于，通过固相合成得到Tirzepatide肽树脂，经裂解，脱保护，得到Tirzepatide粗肽，其中1～6位采用的是单体R1-TyrR2-Aib-GluOR3-NR4-Gly-ThrR5-Phe-R6，其结构为： R1是氢或氨基保护基团，R2是氢或羟基保护基团，R3是氢或酯的保护基团，R4选自H、Hmb、Dmb、Tmob，R5是氢或羟基保护基团，R6选自羟基、氯、OBt、OSu或Opfp。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 深圳市健元医药科技有限公司 一种Tirzepatide的制备方法
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