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申请/专利权人：浙江车头制药股份有限公司
申请日：2024-03-04
公开（公告）日：2024-06-11
公开（公告）号：CN118164970A
主分类号：C07D403/14
分类号：C07D403/14;C07D403/06;C07C51/41;C07C57/15
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.28#实质审查的生效;2024.06.11#公开
摘要：本发明公开了一种抗病毒药物恩赛特韦富马酸盐及其中间体的合成方法，属于医药中间体技术领域。本发明重点针对已有文献中最后两步转化至恩赛特韦中存在的收率低和环保问题，提出了改进合成工艺：将化合物6在氧化剂过硫酸氢钾存在下反应得到化合物8；接着化合物8与化合物7在碳酸钠等无机碱存在下反应，得到恩赛特韦；接着与富马酸在丙酮水混合溶剂中反应，处理后得到恩赛特韦富马酸盐。本发明通过将SNAr中离去基团构建为吸电性更强的EtSO2基，更加有利于亲核进攻，避免不必要副产物乙硫醇等杂质的生成，从而提高反应的转化率。相较于现有见诸报道的合成路线，产品总收率有显著提升，后处理简单，对环境友好，更适合工业化生产。
主权项：1.一种恩赛特韦的改进合成方法，其特征在于，包括如下步骤： 第一步，氧化反应化合物6在氧化剂存在下反应得到化合物8；第二步，亲核取代接着化合物8与化合物7在碱存在下反应，得到恩赛特韦。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江车头制药股份有限公司 一种抗病毒药物恩赛特韦富马酸盐及其中间体的合成方法
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