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申请/专利权人：贵州省天然产物研究中心
摘要：本发明公开了一种c‑KitV559DPDGFRβ双靶点变构抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用，属于医药领域。本发明抑制剂包括通式I所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，能够有效克服非遗传耐药机制导致的所有EGFR‑TKI的耐药；同时具有抗肿瘤和抗癌的效果，能够精准的定位特定的靶蛋白、减少对其他非目标蛋白的影响，从而降低脱靶效应和潜在的毒副作用，提高安全性和耐受性。通式I的结构如下：
主权项：1.一种c-KitV559DPDGFRβ双靶点变构抑制剂，其特征在于：选自通式I所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，所述通式I化合物具有如下结构通式： 通式I中环A选自取代或未取代的6元饱和或不饱和杂环、苯环和或5元饱和或不饱和杂环或5-6元饱和或不饱和杂环并5-6元饱和或不饱和杂环；所述R1选自C1-C7烷基、C2-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6不饱和脂链烃基、C3-C7环烷基、饱和脂杂环烷基、具有取代的苯基、不同取代的苯环链烃基、杂环芳基、杂环芳链烃基中的至少一种；R2选自氢、氟、甲基、乙基、甲氧基、氰基；R3选自C2-C7烷酰基、C2-C7卤代烷酰基、饱和脂杂烷酰基、C4-C8饱和环烷酰基、饱和脂杂环烷酰基、不同取代的苯甲酰基、杂环芳酰基中的至少一种。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 贵州省天然产物研究中心 一种c-Kit(V559D)/PDGFRβ双靶点变构抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用
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