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申请/专利权人：江苏知原药业股份有限公司
摘要：本发明公开了一种阿普米司特的制备方法，以1‑（3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基）‑2‑（甲磺酰基）乙酮为原料，在催化剂作用下胺化、还原得到（S）‑1‑（3‑乙氧基‑4‑甲氧基）苯基‑2‑甲磺酰基乙胺，得到的（S）‑1‑（3‑乙氧基‑4‑甲氧基）苯基‑2‑甲磺酰基乙胺再与3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐反应得到阿普米司特。本申请的合成周期短，反应步骤少，缩短了反应流程、提高了合成效率，且收率较高。
主权项：1.一种阿普米司特的制备方法，其特征在于包括以下步骤：①在反应瓶中加入1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-（甲磺酰基）乙酮、催化剂RuOAc2[S-DTBM-SEGPHOS]、乙酸铵以及溶剂，将反应瓶置于高压反应釜中；先通入氩气置换釜内空气，然后通入氢气置换氩气，将釜内氢气压力升至并保持2～4Mpa、在50℃～70℃下反应8～16h；反应结束后旋蒸去除溶剂，残渣用水溶解后用二氯甲烷萃取，合并有机相，浓缩至干得到（S）-1-（3-乙氧基-4-甲氧基）苯基-2-甲磺酰基乙胺待用；②向反应瓶中加入步骤①制备的（S）-1-（3-乙氧基-4-甲氧基）苯基-2-甲磺酰基乙胺、3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐和冰醋酸，搅拌均匀后，回流反应20～24小时，随后减压蒸除冰醋酸，剩余物料溶解在乙酸乙酯中，依次用水、饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥后减压浓缩，得到的固体经异丙醇重结晶后得到阿普米司特。
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百度查询： 江苏知原药业股份有限公司 阿普米司特的制备方法
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