申请/专利权人：杭州阿诺生物医药科技有限公司

申请日：2023-11-15

公开（公告）日：2024-05-17

公开（公告）号：CN118047799A

主分类号：C07D513/22

分类号：C07D513/22;C07D519/00;A61K31/504;A61K31/5377;A61P35/00

优先权：["20221116 CN 2022114380208","20221206 CN 2022116199132","20221219 CN 2022116362308"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.06.04#实质审查的生效;2024.05.17#公开

摘要：本发明涉及式I所示的pan‑KRAS抑制剂化合物以及包含所述化合物的药物组合物，以及式I化合物用于预防和或治疗癌症、肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病或免疫介导性疾病的用途。

主权项：1.一种具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐、同位素衍生物、立体异构体： 其中：R1表示C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-C3-C8环烷基、-C1-C6亚烷基-3-8元杂环烷基、-C1-C6亚烷基-ORa、-C1-C6亚烷基-SRa或者-C1-C6亚烷基-NRaRa’；R2表示卤素、氰基、C1-C6烷基、-C0-C6亚烷基-C3-C8环烷基、或者-C0-C6亚烷基-3-8元杂环烷基，其任选地可被0个、1个或者2个以下取代基取代：-ORa，-SRa或者-NRaRa’；R3表示氢、-OC0-C6亚烷基Ra、-SC0-C6亚烷基Ra、-NC0-C6亚烷基RaC0-C6亚烷基Ra’‘，其任选地可被0个、1个或者2个选自以下取代基取代：-ORa、-SRa、或者NRaRa’；Cy1表示C3-C12环烷基或者3-12元杂环烷基；各自独立地R4各自独立地表示氢、卤素、氧代、C1-C6烷基、-C0-C6亚烷基C3-C6环烷基、-C0-C6亚烷基3-8元杂环烷基、-C0-C6亚烷基ORa、-C0-C6亚烷基SRa、-C0-C6亚烷基NRaRa’、-C0-C6亚烷基CORa、-C0-C6亚烷基COORa、-C0-C6亚烷基CONRaRa’、-C0-C6亚烷基NRaCORa’、-C0-C6亚烷基OCONRaRa’、-C0-C6亚烷基NRaCONRaRa’、-C0-C6亚烷基SORa、-C0-C6亚烷基SO2Ra、-C0-C6亚烷基NRaSO2Ra’、-C0-C6亚烷基CN、-C0-C6亚烷基C6-C10芳香基或者-C0-C6亚烷基5-12元杂芳基；其中，Cy1的两个C原子上的R4连同与之相连的C原子以及所述两个C原子之间的原子可以形成3-8元环，所述3-8元环任选地可含有0个、1个、2个或者3个选自N、O或者S的杂原子；或者Cy1同一个C原子上的两个R4连同与之相连的C原子可以形成3-8元环，所述3-8元环任选地可含有0个、1个、2个或者3个选自N、O或者S的杂原子；R8表示-Cy2-R5q或者-NR9R9’，其中，Cy2表示C3-C12环烷基、3-12元杂环烷基、C6-C10芳香基或者5-12元杂芳基；R5表示氢、卤素、氧代、C1-C6烷基、-C0-C6亚烷基ORa、-C0-C6亚烷基SRa、-C0-C6亚烷基NRaRa’、-C0-C6亚烷基CORa、-C0-C6亚烷基COORa、-C0-C6亚烷基CONRaRa’、-C0-C6亚烷基NRaCORa’、-C0-C6亚烷基OCONRaRa’、-C0-C6亚烷基NRaCONRaRa’、-C0-C6亚烷基SORa、-C0-C6亚烷基SO2Ra或者-C0-C6亚烷基NRaSO2Ra’，或者Cy2的两个C原子上的R5连同与之相连的C原子以及所述两个C原子之间的原子可以形成3-8元环，所述3-8元环任选地可含有0个、1个、2个或者3个选自N、O或者S的杂原子；或者Cy2同一个C原子上的两个R5连同与之相连的C原子可以形成3-8元环，所述3-8元环任选地可含有0个、1个、2个或者3个选自N、O或者S的杂原子；或者Cy2环上的至少一个原子被S＝O＝NRa或者S＝O2取代；R9、R9’各自独立地表示可被q个R5任意取代的C1-C6烷基、C3-C8环烷基、3-8元杂环烷基、C6-C10芳香基或者5-12元杂芳基；R6、R6’、R10各自独立地表示氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或者-C0-C6亚烷基CN；R7、R7’各自独立地表示氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、3-8元杂环烷基；或者R7、R7’与与之相连的C原子形成3-8元环，所述环任选可含有0个、1个、2个或者3个选自N、O、S的杂原子；其中，p、q各自独立地表示0、1、2、3或者4；m表示0、1、2或者3；Ra、Ra’各自独立地表示氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、4-8元杂环烷；其中，如果Ra、Ra’连接于同一个N原子，所述Ra和Ra’可与共同相连的N原子可以形成4-8元环，所述4-8元环任选地可含有0个、1个、2个或者3个选自N、O或者S的杂原子；所述烷基、环烷基、杂环烷基、亚烷基各自独立地可被0、1、2、3、4、5或者6个卤素原子取代。

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百度查询： 杭州阿诺生物医药科技有限公司 一种pan-KRAS抑制剂化合物

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