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申请/专利权人：四川奥邦古得药业有限公司
申请日：2024-02-02
公开（公告）日：2024-06-07
公开（公告）号：CN118146133A
主分类号：C07D207/16
分类号：C07D207/16;B01J31/24
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.25#实质审查的生效;2024.06.07#公开
摘要：本发明涉及药物合成技术领域，公开了乌帕替尼关键手性中间体的制备方法。本发明乌帕替尼关键手性中间体的制备方法，[p‑cymeneLRuCl]Cl或[C6H6LRuCl]Cl为催化剂，L为双齿手性磷配体，不对称氢化不饱和四取代羧酸得到乌帕替尼的关键手性中间体。本发明手性磷‑钌‑络合物价格便宜，转化数高，具有卓越的催化活性和对映体选择性，且其合成前体都是商业可得且制备过程简单，有利于工业化。
主权项：1.乌帕替尼关键手性中间体的制备方法，其特征在于：以[p-cymeneLRuCl]Cl或[C6H6LRuCl]Cl为催化剂，式1所示化合物在存在碱的条件下发生不对称加氢反应，生成式2所述的乌帕替尼关键手性中间体，反应式如下： 其中，L为双齿手性磷配体，PG为保护基团；优选地，所述PG为苄氧羰基、叔丁氧羰基、对甲苯磺酰基中的一种，优选为苄氧羰基；优选地，催化剂为[p-cymeneLRuCl]Cl。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 四川奥邦古得药业有限公司 乌帕替尼关键手性中间体的制备方法
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