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申请/专利权人：山东国邦药业有限公司;国邦医药集团股份有限公司
申请日：2024-04-28
公开（公告）日：2024-05-28
公开（公告）号：CN118084747A
主分类号：C07C315/04
分类号：C07C315/04;C07C317/32
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.14#实质审查的生效;2024.05.28#公开
摘要：本发明提供一种氟苯尼考的制备方法，涉及氟苯尼考制备领域。所述氟苯尼考的制备方法，包括有以下步骤：环氧化反应、开环反应。在所述环氧化反应中，以对甲砜基苯甲醛为原料，在DMF溶剂环境中，在手性催化剂ZrMS催化条件下，与1‑溴‑2‑氟乙烷发生环氧化反应，生成2‑氟甲基‑3‑4‑甲基磺酰基苯基环氧乙烷；在所述开环反应中，2‑氟甲基‑3‑4‑甲基磺酰基苯基环氧乙烷和二氯乙酰胺，在胍催化剂催化条件下，经开环反应得到氟苯尼考。所述氟苯尼考的制备方法，能够有效简化工艺步骤，缩短反应时间，提高生产效率；并有效避免制备过程中副产物的生成，进一步提高氟苯尼考收率。
主权项：1.一种氟苯尼考的制备方法，其特征在于，包括有以下步骤：环氧化反应、开环反应；所述环氧化反应的方法为，以对甲砜基苯甲醛和1-溴-2-氟乙烷为原料，以手性催化剂ZrMS和无水碳酸钾为不对称反应催化剂，在N,N-二甲基甲酰胺溶剂环境中，进行不对称环氧化反应，得到2-氟甲基-3-4-甲基磺酰基苯基环氧乙烷溶液；所述2-氟甲基-3-4-甲基磺酰基苯基环氧乙烷，化学结构式为： ；所述开环反应的方法为，在胍催化剂催化条件下，2-氟甲基-3-4-甲基磺酰基苯基环氧乙烷与二氯乙酰胺进行开环反应后，获得开环反应料液，经精制处理，制得氟苯尼考；所述胍催化剂为2-叔丁基-1,1,3,3-四乙基胍。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 山东国邦药业有限公司;国邦医药集团股份有限公司 一种氟苯尼考的制备方法
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