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申请/专利权人：浙江孚诺医药股份有限公司
申请日：2021-10-13
公开（公告）日：2022-12-13
公开（公告）号：CN115466190A
主分类号：C07C229/60
分类号：C07C229/60;C07C227/18;C07C227/40
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2022.12.30#实质审查的生效;2022.12.13#公开
摘要：本发明涉及C07C技术领域，更具体地，本发明涉及一种丁卡因的制备方法及其应用。所述丁卡因的制备方法包括下面步骤：14‑氨基苯甲酸与乙醇在70‑100℃反应，得到4‑氨基苯甲酸乙酯；24‑氨基苯甲酸乙酯和溴丁烷在有机胺存在的条件下于95‑120℃反应7‑10h得到4‑丁氨基苯甲酸乙酯；34‑丁氨基苯甲酸乙酯、N,N‑二甲基乙醇胺、甲苯和乙醇钠乙醇溶液在110‑135℃反应3‑5h得到丁卡因；4步骤3得到的丁卡因精制，即得。本申请所述丁卡因的制备方法中，反应原料易得，生产成本低，各个反应步骤易于控制，最终得到的丁卡因成本的收率高，纯度高，而且标准达到欧洲药典丁卡因原料药标准，杂质含量低，可用于含丁卡因制剂的生产。
主权项：1.一种丁卡因的制备方法，其特征在于，包括下面步骤：14-氨基苯甲酸在浓硫酸的作用下，与乙醇在70-100℃反应，反应结束后在温度为40-50℃减压蒸馏至60-90L，然后经过析晶、中和、离心、干燥后得到4-氨基苯甲酸乙酯；24-氨基苯甲酸乙酯和溴丁烷在有机胺存在的条件下于95-120℃反应7-10h得到4-丁氨基苯甲酸乙酯；34-丁氨基苯甲酸乙酯、N,N-二甲基乙醇胺、甲苯和乙醇钠乙醇溶液在110-135℃反应3-5h得到丁卡因；4步骤3得到的丁卡因精制，即得。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江孚诺医药股份有限公司 一种丁卡因的制备方法及其应用
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