申请/专利权人:江苏万高药业股份有限公司
申请日:2023-04-11
公开(公告)日:2023-07-18
公开(公告)号:CN116444387A
主分类号:C07C227/18
分类号:C07C227/18;C07C227/16;C07C227/40;C07C227/42;C07C229/60
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2023.09.15#实质审查的生效;2023.07.18#公开
摘要:本发明公开了一种高纯度丁卡因原料药的制备方法,属于医药化工合成技术领域。采用对氨基苯甲酸为起始原料,与正溴丁烷在缚酸剂中反应制备出对丁氨基苯甲酸,再与N,N‑二甲基乙醇胺在碱催化下反应,二氯甲烷萃取后经盐酸成盐制备出盐酸丁卡因,最后在有机溶剂二氯甲烷中用三乙胺解离,获得丁卡因成品。本发明的有益效果是比现有采用正丁醛反应再高压氢化钯碳还原的工艺更安全,操作简单,制备的丁卡因成品纯度更高99.9%以上,更适用于药品实际生产。
主权项:1.一种高纯度丁卡因原料药的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:以对氨基苯甲酸为起始原料,与正溴丁烷在缚酸剂中90~100℃反应,反应完毕,降温后加入盐酸,加水析出对丁氨基苯甲酸;将对丁氨基苯甲酸与N,N-二甲基乙醇胺在碱催化剂催化下反应,反应完毕后浓缩至干,加纯化水溶解,采用二氯甲烷萃取并用盐酸成盐,过滤出固体,干燥后得盐酸丁卡因粗品;将盐酸丁卡因粗品用有机溶剂混悬,用碱试剂中和至中性,水洗并收集有机层,无水硫酸钠干燥后,降温后析晶,过滤,滤饼减压干燥至干得丁卡因原料药。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 江苏万高药业股份有限公司 一种高纯度丁卡因原料药的制备方法
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