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申请/专利权人：南京一心和医药科技有限公司
申请日：2022-12-22
公开（公告）日：2024-06-25
公开（公告）号：CN118239952A
主分类号：C07D487/04
分类号：C07D487/04
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.25#公开
摘要：一种替格瑞洛的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：步骤一，将化合物I和丙硫醇溶于甲苯中，加入碱，反应混合物在0‑20℃下反应，得到化合物II；步骤二，将步骤一得到的化合物II与3aS，4R，6S，6aR‑6‑2‑苯甲氧乙氧基‑3,4‑二甲基四氢环戊烯[d][1,3]二氧杂环戊烯‑4‑醇溶于THF中，在三苯基膦和偶氮二羧酸二乙酯的作用下反应，得到化合物III；步骤三，将步骤二得到的化合物III溶于有机溶剂中，再将溶液缓慢加入到碳酸钾的水溶液中，搅拌下，分批缓慢加入化合物IV或其盐，搅拌，直至反应结束，得到化合物V；步骤四，将步骤三得到的化合物V在盐酸甲醇溶液中进行水解脱保护，得到替格瑞洛VI。该方法路线短，且避免使用剧毒品，后处理简单，生产成本低，三废少，符合绿色环保的要求。
主权项：1.一种替格瑞洛的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：步骤一，将化合物I和丙硫醇溶于甲苯中，加入碱，反应混合物在0-20℃下反应，得到化合物II；步骤二，将步骤一得到的化合物II与3aS，4R，6S，6aR-6-2-苯甲氧乙氧基-3,4-二甲基四氢环戊烯[d][1,3]二氧杂环戊烯-4-醇溶于THF中，在三苯基膦和偶氮二羧酸二乙酯的作用下反应，得到化合物III；步骤三，将步骤二得到的化合物III溶于有机溶剂中，再将溶液缓慢加入到碳酸钾的水溶液中，搅拌下，分批缓慢加入化合物IV或其盐，搅拌，直至反应结束，得到化合物V；步骤四，将步骤三得到的化合物V在盐酸甲醇溶液中进行水解脱保护，得到替格瑞洛VI；用反应式表示如下：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 南京一心和医药科技有限公司 一种替格瑞洛的制备方法
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