申请/专利权人：南京市鸿舜医药科技有限公司;中国药科大学

申请日：2024-02-28

公开（公告）日：2024-05-31

公开（公告）号：CN117777049B

主分类号：C07D277/34

分类号：C07D277/34;C07D417/06;A61P35/00;A61P35/02;A61P3/10;A61P37/02;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/4709

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.05.31#授权;2024.04.16#实质审查的生效;2024.03.29#公开

摘要：本发明涉及一种噻唑烷二酮类HDAC抑制剂、制备方法及应用，属于医药技术领域。本发明的一种噻唑烷二酮类HDAC抑制剂，结构新颖、作为HDAC的高效抑制剂，其有益效果是：具有高效优异的HDAC酶抑制活性，且具备优异体外抗肿瘤活性，为HDAC抑制剂在实体瘤中的应用或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性失控有关的疾病提供新颖有效的化合物实体。

主权项：1.一种噻唑烷二酮类HDAC抑制剂，其特征在于：选自以下其中之一的结构：（1）（Z）-7-（5-亚苄基-2,4-二氧代噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（2）（Z）-7-（5-（2-氯亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（3）（Z）-7-（5-（3-氯亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（4）（Z）-7-（5-（4-氯亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（5）（Z）-7-（5-（2-溴亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（6）（Z）-7-（5-（3-溴亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（7）（Z）-7-（5-（4-溴亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（8）（Z）-7-（5-（4-氟亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（9）（Z）-N-羟基-7-（5-（3-甲氧基亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）庚酰胺；（10）（Z）-N-羟基-7-（5-（4-甲氧基亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）庚酰胺；（11）（Z）-3-（（3-（7-（羟基氨基）-7-氧庚基）-2,4-二氧杂噻唑烷-5-亚基）甲基）苯甲酸甲酯；（12）（Z）-4-（（3-（7-（羟基氨基）-7-氧庚基）-2,4-二氧杂噻唑烷-5-亚基）甲基）苯甲酸甲酯；（13）（Z）-7-（5-（4-氨基亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（14）（Z）-7-（5-（2-乙氧基亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（15）（Z）-N-羟基-7-（5-（4-异丙基亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）庚酰胺；（16）（Z）-7-（5-（4-溴-2-甲氧基亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（17）（Z）-7-（5-（5-溴-2-甲氧基亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（18）（Z）-7-（5-（3-溴-2-甲氧基亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（19）（Z）-7-（5-（2-溴-4-甲氧基亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（20）（Z）-7-（5-（3-溴-4-甲氧基亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（21）（Z）-7-（5-（3-氯-2-甲氧基亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（22）（Z）-7-（5-（4-氯-2-甲氧基亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（23）（Z）-7-（5-（5-氯-2-甲氧基亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（24）（Z）-7-（5-（6-氯-2-甲氧基亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（25）（Z）-N-羟基-7-（5-（2-甲氧基-4-甲基亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）庚酰胺；（26）（Z）-7-（5-（4-氟-2-甲氧基亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（27）（Z）-7-（5-（2,4-二甲氧基亚苄基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（28）（Z）-N-羟基-7-（5-（萘-2-基亚甲基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）庚酰胺；（29）（Z）-7-（2,4-二氧代-5-（喹啉-2-基亚甲基）噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（30）（Z）-7-（2,4-二氧代-5-（喹啉-7-亚甲基）噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（31）（Z）-7-（2,4-二氧代-5-（喹啉-3-基亚甲基）噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（32）（Z）-7-（2,4-二氧基-5-（喹啉-6-基亚甲基）噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（33）（Z）-7-（5-（（2,3-二氢苯并呋喃-5-基）亚甲基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（34）（Z）-7-（5-（苯并[d][1,3]二氧唑-5-基亚甲基）-2,4-二氧杂噻唑啉-3-基）-N-羟基庚酰胺；（35）（Z）-7-（2,4-二氧基-5-（吡啶-3-基亚甲基）噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（36）（Z）-7-（2,4-二氧代-5-（喹啉-8-亚甲基）噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（37）（Z）-7-（2,4-二氧代-5-（噻吩-2-基亚甲基）噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（38）（Z）-7-（5-（呋喃-2-基亚甲基）-2,4-二氧杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（39）（Z）-N-羟基-7-（5-（4-甲氧基亚苄基）-4-氧代-2-硫代噻唑烷-3-基）庚酰胺；（40）（Z）-7-（5-（4-氯亚苄基）-4-氧代-2-硫杂噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺；（41）（Z）-N-羟基-7-（5-（4-甲基亚苄基）-4-氧代-2-硫代噻唑烷-3-基）庚酰胺；（42）（Z）-7-（5-（4-乙基亚苄基）-4-氧代-2-硫代噻唑烷-3-基）-N-羟基庚酰胺;（43）（Z）-N-（2-氨基-4-氟苯基）-4-（（2,4-二氧基-5-（吡啶-3-基亚甲基）噻唑烷-3-基）甲基）苯甲酰胺。

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