申请/专利权人：南京市鸿舜医药科技有限公司;中国药科大学

申请日：2024-02-28

公开（公告）日：2024-06-11

公开（公告）号：CN117800921B

主分类号：C07D233/96

分类号：C07D233/96;C07D401/06;C07D401/14;C07D405/06;C07D409/06;A61P35/00;A61P35/02;A61P3/10;A61P37/02;A61K31/4709;A61K31/4439;A61K31/4166;A61K31/4178

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.06.11#授权;2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本发明涉及一种咪唑烷二酮类HDAC抑制剂、制备方法及应用，属于医药技术领域。本发明提供了一种咪唑烷二酮类HDAC抑制剂，所述抑制剂为通式V所示的取代咪唑烷二酮类化合物，或其立体异构体、水合物或药学上可接受的盐；所述抑制剂具有高效优异的HDAC酶抑制活性，并且还具有优良的体外抗肿瘤活性，为HDAC抑制剂在肿瘤中的应用或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性失控有关的疾病提供新的途径。

主权项：1.一种咪唑烷二酮类HDAC抑制剂，其特征在于：所述抑制剂为以下其中之一，（1）Z-N-羟基-7-4-2-甲氧基亚苄基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基庚酰胺；（2）Z-N-羟基-8-4-2-甲氧基亚苄基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基辛酰胺；（3）Z-N-羟基-6-4-2-甲氧基亚苄基-2,5-二氧代咪唑烷唑-1-基己酰胺；（4）Z-N-羟基-5-4-2-甲氧基亚苄基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基戊酰胺；（5）Z-N-羟基-7-4-4-溴-2-甲氧基亚苄基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基庚酰胺；（6）Z-N-羟基-8-4-4-溴-2-甲氧基亚苄基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基辛酰胺；（7）Z-N-羟基-9-4-2-甲氧基亚苄基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基壬酰胺；（8）Z-N-羟基-10-4-2-甲氧基亚苄基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基癸酰胺；（9）Z-N-羟基-7-4-2-甲氧基亚苄基-3-甲基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基庚酰胺；（10）Z-N-羟基-7-4-4-溴-2-甲氧基亚苄基-3-甲基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基庚酰胺；（11）Z-N-羟基-6-4-4-溴-2-甲氧基亚苄基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基己酰胺；（12）Z-N-羟基-6-4-3-甲氧基亚苄基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基己酰胺；（13）Z-N-羟基-6-4-4-甲氧基亚苄基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基己酰胺；（14）Z-N-羟基-6-4-2,4-二甲氧基亚苄基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基己酰胺；（15）Z-N-羟基-6-4-4-氟-2-甲氧基亚苄基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基己酰胺；（16）Z-N-羟基-6-4-4-氯-2-甲氧基亚苄基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基己酰胺；（17）Z-N-羟基-6-4-2-甲氧基-4-甲基亚苄基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基己酰胺；（18）Z-N-羟基-6-4-2-甲氧基-4-三氟甲基亚苄基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基己酰胺；（19）Z-N-羟基-6-2,5-二氧代-4-3,4,5-三甲氧基亚苄基咪唑烷-1-基己酰胺；（20）Z-N-羟基-6-4-萘-1-基亚甲基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基己酰胺；（21）Z-N-羟基-6-4-萘-2-基亚甲基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基己酰胺；（22）Z-N-羟基-6-2,5-二氧代-4-喹啉-2-基亚甲基咪唑烷-1-基己酰胺；（23）Z-N-羟基-6-2,5-二氧代-4-喹啉-3-基亚甲基咪唑烷-1-基己酰胺；（24）Z-N-羟基-6-2,5-二氧代-4-喹啉-4-基亚甲基咪唑烷-1-基己酰胺；（25）Z-N-羟基-6-2,5-二氧代-4-喹啉-6-基亚甲基咪唑烷-1-基己酰胺；（26）Z-N-羟基-6-2,5-二氧代-4-喹啉-5-基亚甲基咪唑烷-1-基己酰胺；（27）Z-N-羟基-6-4-呋喃-2-基亚甲基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基己酰胺；（28）Z-N-羟基-6-2,5-二氧代-4-噻吩-2-基亚甲基咪唑烷-1-基己酰胺；（29）Z-N-羟基-6-4-2,3-二氢苯并呋喃-5-基亚甲基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基己酰胺；（30）Z-N-羟基-6-4-苯并呋喃-5-基亚甲基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基己酰胺；（31）Z-N-羟基-6-4-苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基亚甲基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基己酰胺；（32）Z-N-羟基-6-4-2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基亚甲基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基己酰胺；（33）Z-N-2-氨基-4-氟苯基-4-2,5-二氧代-4-吡啶-3-基亚甲基咪唑烷-1-基甲基苯甲酰胺；（34）Z-N-2-氨基-4-氟苯基-4-3-甲基-2,5-二氧代-4-吡啶-3-基亚甲基咪唑烷-1-基甲基苯甲酰胺；（35）Z-N-羟基-6-2,5-二氧代-4-4-吡啶-4-基喹啉-6-基亚甲基咪唑烷-1-基己酰胺。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南京市鸿舜医药科技有限公司;中国药科大学 一种咪唑烷二酮类HDAC抑制剂、制备方法及应用

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD